Rinvoq 15mg, caixa com 30 comprimidos revestidos de liberação prolongada

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
 

RINVOQ® (upadacitinibe) é indicado para o tratamento de pacientes adultos com artrite reumatoide ativa moderada a grave que não responderam adequadamente ou que foram intolerantes a uma ou mais drogas antirreumáticas modificadoras do curso da doença (DMARD).
RINVOQ® (upadacitinibe) pode ser utilizado como monoterapia ou em combinação com metotrexato ou outras drogas antirreumáticas sintéticas convencionais modificadoras do curso da doença (csDMARDs).
RINVOQ® (upadacitinibe) é indicado para o tratamento de pacientes adultos e pediátricos com idade igual ou maior a 12 anos (adolescentes) com dermatite atópica moderada a grave que são candidatos à terapia sistêmica.
 

RINVOQ® (upadacitinibe) é um medicamento que age na redução da atividade de uma enzima no organismo denominada Janus quinase (JAK).
Ao reduzir a atividade desta enzima, RINVOQ® (upadacitinibe) ajuda na redução da inflamação e trata as enfermidades citadas abaixo.
Após a administração oral, o upadacitinibe é absorvido no intestino com um tempo médio para atingir a concentração plasmática máxima de 2 a 4 horas.
O início da resposta ao medicamento pode ser observado logo na primeira semana de tratamento.
No tratamento de Artrite reumatoide, RINVOQ® (upadacitinibe) auxilia na redução da dor, rigidez e inchaço das articulações, pode melhorar o cansaço e auxilia a postergar a lesão nos ossos e cartilagens em suas articulações. Estes efeitos podem ajudá-lo a realizar suas atividades diárias normais e, assim, melhorar a qualidade de vida relacionada à saúde de pacientes com artrite reumatoide.
No tratamento de Dermatite atópica, RINVOQ® (upadacitinibe) auxilia na melhora do aspecto das lesões da pele e na redução da coceira. RINVOQ® (upadacitinibe) também demonstrou melhorar a dor e sintomas de ansiedade e depressão, quando estas condições estão associadas à dermatite atópica. Além disso, RINVOQ® (upadacitinibe) pode ajudar a reduzir o impacto da dermatite atópica na qualidade de vida, nos distúrbios do sono, nas atividades diárias e no estado emocional (tristeza, constrangimento e baixa autoestima).
 

RINVOQ® (upadacitinibe) não deve ser utilizado nos seguintes casos:

• pacientes com insuficiência hepática grave;
• hipersensibilidade ao upadacitinibe (substância ativa) ou aos excipientes da fórmula.
• pacientes com tuberculose ativa (TB) ou infecções graves ativas;
• gravidez.
• contraindicado para uso por pacientes com insuficiência hepática grave, pacientes com tuberculose ativa ou infecções graves ativas.

RINVOQ® (upadacitinibe) deve ser mantido em temperatura ambiente entre 15 e 30ºC em sua embalagem original. Proteger da umidade.
Após aberto, válido por 60 dias.
Os números de lote, datas de fabricação e validade estão na embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
 

O comprimido revestido de liberação prolongada apresenta coloração roxa biconvexo, oblongo, com dimensões de 14 x 8 mm e com gravação ‘a15’ em um dos lados.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
 

Infecções graves: foram relatadas infecções graves e algumas vezes fatais em pacientes recebendo RINVOQ® (upadacitinibe). As infecções graves mais comuns relatadas com RINVOQ® (upadacitinibe) incluíram pneumonia e celulite. Entre as infecções oportunistas, tuberculose, herpes zoster em múltiplos dermátomos, candidíase oral/esofágica e criptococose foram relatadas com RINVOQ® (upadacitinibe).
RINVOQ® (upadacitinibe) deve ser evitado se você apresentar uma infecção grave ativa, incluindo infecções localizadas. Os riscos e benefícios do tratamento devem ser considerados antes de iniciar o uso de RINVOQ® (upadacitinibe) caso você apresente:

• infecção crônica ou recorrente;
• foi exposto à tuberculose;
• histórico de infecção grave ou oportunista;
• que residira em áreas de tuberculose endêmica ou micoses endêmicas ou viajara para tais áreas; ou
• condições subjacentes que podem predispô-lo à infecção.

Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto ao desenvolvimento de sinais e sintomas de infecção durante e após tratamento com RINVOQ® (upadacitinibe). Seu médico deve interromper o uso de RINVOQ® (upadacitinibe) se você desenvolver uma infecção grave ou oportunista. Informe ao seu médico caso você desenvolva uma nova infecção durante tratamento com RINVOQ® (upadacitinibe), ele deverá realizar um teste diagnóstico imediato e completo apropriado para um paciente com comprometimento imunológico; uma terapia antimicrobiana apropriada deve ser iniciada. Você deverá ser cuidadosamente monitorado e RINVOQ® (upadacitinibe) deverá ser interrompido se você não estiver respondendo à terapia antimicrobiana. RINVOQ® (upadacitinibe) poderá ser reiniciado após o controle da infecção.
 
-             Tuberculose: Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Os médicos que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alertas quanto à possibilidade de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnóstico precoce e tratamento.
Você precisará de testes para rastrear a presença de tuberculose (TB) antes de iniciar o uso de RINVOQ® (upadacitinibe). RINVOQ® (upadacitinibe) não deverá ser administrado a pacientes com TB ativa. A terapia antituberculose deve ser considerada antes do início da administração de RINVOQ® (upadacitinibe) em pacientes com TB latente não tratada anteriormente.
Informe ao seu médico caso você apresente tosse persistente, febre, sudorese noturna e perda de peso durante o tratamento com RINVOQ® (upadacitinibe), uma vez que estes podem ser sinais de tuberculose. Consulte um médico com experiência no tratamento de TB para auxiliar na decisão se o início da terapia antituberculose é adequado.
Os pacientes devem ser monitorados quanto ao desenvolvimento de sinais e sintomas de TB, incluindo pacientes com teste negativo para infecção latente por TB antes do início da terapia.
 
-             Reativação viral: reativação viral, incluindo casos de reativação do vírus do herpes (por exemplo, herpes zoster), foi relatada em estudos clínicos. O risco de herpes zoster parece ser maior em pacientes tratados com RINVOQ® (upadacitinibe) no Japão. Informe seu médico caso você apresente uma erupção cutânea dolorosa com bolhas durante o tratamento com RINVOQ® (upadacitinibe), uma vez que estes podem ser sinais de herpes zoster. Seu médico deverá considerar a interrupção temporária de RINVOQ® (upadacitinibe) até a resolução do episódio.
A triagem para hepatite viral e monitoramento quanto à reativação deverão ser realizadas de acordo com as diretrizes clínicas antes do início e durante a terapia com RINVOQ® (upadacitinibe). Pacientes que apresentaram resultados positivos para anticorpo contra hepatite C e RNA do vírus da hepatite C e antígeno de superfície de hepatite B ou DNA de vírus da hepatite B foram excluídos dos estudos clínicos. Caso seja detectado DNA de vírus da hepatite B no seu exame de sangue de sorologia enquanto recebe RINVOQ® (upadacitinibe), consulte um hepatologista.
 
-             Vacinações: não há dados disponíveis sobre a resposta à vacinação com vacinas de agentes vivos em pacientes que estão recebendo RINVOQ® (upadacitinibe). O uso de vacinas vivas atenuadas durante ou imediatamente antes da terapia com RINVOQ® (upadacitinibe) não é recomendado. Antes de iniciar o uso de RINVOQ® (upadacitinibe), recomenda-se que você tenha todas as vacinas atualizadas, incluindo vacinações profiláticas contra zoster, de acordo com as diretrizes atuais de vacinação.
 
-             Malignidades: o risco de malignidades, incluindo linfoma, é aumentado em pacientes com artrite reumatoide. Medicamentos imunomoduladores poderão aumentar o risco de malignidades, incluindo linfoma. Os dados clínicos são atualmente limitados e estudos de longo prazo estão em andamento.
Em um grande estudo randomizado com controle ativo com tofacitinibe (um outro inibidor de JAK), em pacientes com artrite reumatoide com 50 anos ou mais e, com pelo menos um fator de risco cardiovascular adicional, foi observado um aumento na incidência de malignidade, particularmente câncer de pulmão, linfoma e câncer de pele não melanoma [CPNM], em comparação com bloqueadores do fator de necrose tumoral (TNF).
Foram observadas malignidades em estudos clínicos de RINVOQ® (upadacitinibe). Uma taxa mais alta de malignidades, direcionada por CPNM, foi observada com RINVOQ® (upadacitinibe) 30 mg em comparação com RINVOQ® (upadacitinibe) 15 mg.
Seu médico deve considerar os riscos e benefícios do tratamento com RINVOQ® (upadacitinibe) antes do início da terapia caso você apresente uma malignidade conhecida, exceto CPNM tratado com sucesso ou ao considerar manter o uso de RINVOQ® (upadacitinibe) em pacientes que desenvolvam uma malignidade.
 
-             Câncer de pele não melanoma (CPNM): CPNMs foram reportados em pacientes tratados com RINVOQ® (upadacitinibe). Exame periódico da pele é recomendado para pacientes que apresentam maior risco para o câncer de pele.
 
-             Eventos Cardiovasculares Adversos Maiores (MACE): em um grande estudo randomizado com controle ativo com tofacitinibe (um outro inibidor de JAK), em pacientes com artrite reumatoide com 50 anos ou mais e, com pelo menos um fator de risco cardiovascular adicional, foi observado um aumento da incidência de MACE, incluindo infarto do miocárdio (IM), em comparação com bloqueadores de TNF.
Considere os riscos e benefícios do tratamento com RINVOQ® (upadacitinibe) antes de iniciar a terapia em pacientes com fatores de risco cardiovascular ou ao considerar a continuação do RINVOQ® (upadacitinibe) em pacientes que desenvolvem MACE.
 
Parâmetros laboratoriais:
-             Neutropenia (diminuição de um tipo de células de defesa no sangue: neutrófilos): o tratamento com RINVOQ® (upadacitinibe) foi associado a uma maior incidência de neutropenia (contagem absoluta de neutrófilos (CAN) <1000 células/mm3). Não houve associação clara entre as baixas contagens de neutrófilos e a ocorrência de infecções graves.
 
-             Linfopenia (diminuição do número de linfócitos no sangue): as contagens de linfócitos <500 células/mm3 foram reportadas em estudos clínicos com RINVOQ® (upadacitinibe). Não houve associação clara entre as baixas contagens de linfócitos e a ocorrência de infecções graves.
 
-             Anemia (diminuição do número de glóbulos vermelhos no sangue): foram reportadas reduções nos níveis de hemoglobina para <8 g/dL em estudos clínicos com RINVOQ® (upadacitinibe).
Seu médico deve realizar esta avaliação na visita inicial e posteriormente de acordo com o tratamento de rotina.
 
-             Lipídios (gorduras no sangue): o tratamento com RINVOQ® (upadacitinibe) foi associado a aumentos nos parâmetros lipídicos, incluindo colesterol total, colesterol da lipoproteína de baixa densidade (LDL) e colesterol da lipoproteína de alta densidade (HDL). Aumentos no colesterol LDL foram reduzidos aos níveis pré-tratamento em resposta à terapia com estatina. O efeito destas elevações nos parâmetros lipídicos na morbidade e mortalidade cardiovasculares não foi determinado.
Os pacientes deverão ser monitorados por 12 semanas após o início do tratamento e posteriormente, de acordo com as diretrizes clínicas internacionais para hiperlipidemia.
 
-             Elevações de enzimas hepáticas (enzimas do fígado): o tratamento com RINVOQ® (upadacitinibe) foi associado com um aumento da incidência de elevação das enzimas hepáticas em comparação ao placebo.
Seu médico deve realizar essa avaliação na visita inicial e posteriormente de acordo com o tratamento de rotina. Recomenda-se a investigação da causa da elevação de enzimas hepáticas para identificar possíveis causas de lesão hepática induzida pelo medicamento.
Caso sejam observados aumentos de ALT ou AST durante o tratamento de rotina do paciente e haja suspeita de lesão hepática induzida por droga, seu médico deverá interromper o uso de RINVOQ® (upadacitinibe) até que este diagnóstico seja descartado.
 
-             Tromboembolismo venoso: foram relatados eventos de trombose venosa profunda (TVP) e embolia pulmonar (EP) em pacientes que receberam inibidores de JAK, incluindo upadacitinibe. O upadacitinibe deve ser usado com cautela em pacientes com alto risco de TVP / EP. Em um grande estudo randomizado com controle ativo de tofacitinibe (um outro inibidor de JAK), em pacientes com artrite reumatoide com 50 anos ou mais e, com pelo menos um fator de risco cardiovascular adicional, foi observada uma incidência aumentada de tromboembolismo venoso dependente da dose de tofacitinibe em comparação com bloqueadores de TNF.
Se ocorrerem características clínicas da TVP / EP, o tratamento com upadacitinibe deve ser temporariamente interrompido e os pacientes devem ser avaliados imediatamente, seguido de tratamento apropriado.
 
-             Reações de hipersensibilidade: reações graves de hipersensibilidade, como anafilaxia e angioedema, foram relatadas em pacientes que receberam RINVOQ® (upadacitinibe) em estudos clínicos. Se ocorrer uma reação de hipersensibilidade clinicamente significativa, descontinuar RINVOQ® (upadacitinibe) e instituir a terapia apropriada.
 
-             Toxicidade embrio-fetal: RINVOQ® (upadacitinibe) pode causar danos ao feto com base em estudos realizados em animais. Mulheres com potencial reprodutivo devem ser informadas do potencial risco ao feto e devem ser aconselhadas a usar contracepção efetiva.
-             Medicamentos imunossupressores: a combinação com outros potentes imunossupressores como azatioprina, ciclosporina, tacrolimo e DMARDs biológicas ou inibidores de JAK não foi avaliada em estudos clínicos e não é recomendada uma vez que o risco de imunossupressão aditiva não pode ser excluído.
 
-             Mulheres em idade fértil: as mulheres com potencial para engravidar devem ser aconselhadas a utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e durante 4 semanas após a dose final de upadacitinibe. Pacientes pediátricas do sexo feminino e/ou seus pais/cuidadores devem ser informadas sobre a necessidade de contatar o médico pediatra assim que a paciente apresentar menarca enquanto estiver tomando upadacitinibe.
 
-             Gravidez: não existem ou existem dados limitados sobre a utilização de upadacitinibe em mulheres grávidas. Estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva. O upadacitinibe foi teratogênico em ratos e coelhos com efeitos nos ossos de fetos de ratos e no coração de fetos de coelhos quando expostos no útero.
Upadacitinibe é contraindicado durante a gravidez. Se uma paciente engravidar enquanto estiver utilizando upadacitinibe, os pais devem ser informados do potencial risco para o feto.
 
- Lactação: não se sabe se upadacitinibe/metabólitos são excretados no leite humano. Dados farmacodinâmicos/toxicológicos disponíveis em animais demonstraram excreção de upadacitinibe no leite.
Um risco aos neonatos/bebês não poderá ser descartado. Caso esteja amamentando ou planejando amamentar, converse com seu médico antes de utilizar RINVOQ® (upadacitinibe). Você não deve utilizar RINVOQ® (upadacitinibe) durante a amamentação.
 

Reações adversas:
Reação muito comum:

• infecções do trato respiratório superior (ITRS*).

 
Reações comuns:

• neutropenia (diminuição de um tipo de células de defesa no sangue: neutrófilos)
• hipercolesterolemia (aumento de colesterol no sangue), hipertrigliceridemia (aumento dos triglicérides no sangue)
• tosse
• náusea (enjoo)
• pirexia (febre)
• aumento de creatina fosfoquinase no sangue (CPK), aumento de ALT, aumento de AST, aumento de peso

 
Reações incomuns:

• pneumonia, herpes zoster, herpes simples, candidíase oral

 
 

Caso você se esqueça de tomar uma dose de RINVOQ® (upadacitinibe) administre assim que se lembrar, contanto que seja no mínimo 10 horas antes de sua próxima dose.
Caso se esqueça de sua dose por todo um dia, pule a dose esquecida e administre apenas uma dose única como normalmente no dia seguinte. Não tome uma dose dupla para compensar um comprimido esquecido.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião- dentista.
 

(área sob a curva) diária a até 60 mg, em liberação prolongada, uma vez ao dia. Os eventos adversos foram comparáveis aos observados em doses menores e não foram identificadas toxicidades específicas. Aproximadamente 90% de upadacitinibe na circulação sistêmica é eliminado no período de 24 horas da administração (na variação de doses avaliadas em estudos clínicos). Em caso de superdose, recomenda-se que você procure seu médico. Você deve ser monitorado quanto aos sinais e sintomas de reações adversas. Pacientes que venham desenvolver reações adversas deverão receber tratamento adequado.
 

A exposição ao upadacitinibe é aumentada quando coadministrado com inibidores potentes de CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, claritromicina e toranja). RINVOQ® (upadacitinibe) deverá ser utilizado com cautela em pacientes que recebem tratamento crônico com inibidores potentes de CYP3A4. Alimentos e bebidas que contenham toranja (grapefruit) devem ser evitados durante o tratamento com RINVOQ® (upadacitinibe).
A exposição ao upadacitinibe é reduzida quando coadministrado com indutores potentes de CYP3A4 (por exemplo, rifampicina), o que poderá causar redução do efeito terapêutico de RINVOQ® (upadacitinibe). Os pacientes deverão ser monitorados quanto às alterações na atividade da doença caso RINVOQ® (upadacitinibe) seja administrado concomitantemente com indutores potentes de CYP3A4.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.